熊本大学の研究グループは、独自に見出した小腸透過環状ペプチド（DNPペプチド）をインスリンに混合することで、経口投与によりマウスの血糖値を低下させることに成功した。
血糖コントロールを図る代表的な糖尿病治療法であるインスリン療法は、インスリン製剤を自己注射しなければならず、多くの糖尿病患者にとって負担となっている。そのため、経口インスリンの開発が強く望まれているが、経口投与されたインスリンは消化管で容易に分解されてしまうために、小腸から吸収されないという問題があった。
そこで、本研究では、消化酵素によって分解されにくいD体アミノ酸で小腸透過環状ペプチドDNP（D体DNPペプチド）を独自に合成するとともに、インスリンの消化管分解を抑制するために、亜鉛を添加してインスリン6量体（亜鉛インスリン6量体）を作成した。これらを混合したものを、マウスに経口投与してみたところ、インスリンの小腸吸収が促進され、野生型マウスおよび糖尿病モデルマウスのいずれにおいても血糖値を低下させることに成功した。
また、多くのインスリン注射剤にも亜鉛添加によって作成されたインスリン6量体が含有されていることから、臨床で用いられているインスリン注射剤にD体DNPペプチドを添加してマウスに経口投与してみたところ、同様に血糖降下作用が得られることを見出した。これにより、既存のインスリン注射製剤にD体DNPペプチドを添加するだけで、インスリンの小腸吸収を改善させることが可能であるとわかった。
本成果は、DNPペプチドを用いた経口インスリン開発の基盤構築に成功したものであり、今後の経口インスリン創薬に確かな道を開いたといえる。
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